Ce este kaempferolul?
Kaempferol este un compus flavonoid natural care este o substanță fitogenă găsită în ceai, broccoli, delphinium, hamamelis, grapefruit, varză de Bruxelles, mere și alte plante. Kaempferolul este un cristal galben cu un punct de topire de 276-278 grade . Este ușor solubil în apă și solubil într-un amestec fierbinte de etanol și eter.
Kaempferolbeneficiu
1. Antiinfecție și antiinflamatoare
Studiile au arătat că kaempferolul are o activitate antibacteriană bună și este, de asemenea, eficient împotriva Staphylococcus aureus rezistent la meticilină (MRSA). Metoda K-Br disc arată că o concentrație de 50 mg/comprimat poate face ca zona de inhibiție a SARM să ajungă la 8,5 mm, care are și o bună activitate antibacteriană împotriva Vibrio cholerae și Enterococcus faecalis. În ceea ce privește efectele antivirale, kaempferolul poate prezenta inhibare dependentă de concentrație la concentrații non-citotoxice.
2. Prevenirea și tratamentul diabetului
Ateroscleroza (SA) este o boală inflamatorie cronică a peretelui vaselor de sânge. Studiile au arătat că kaempferolul nu numai că poate inhiba oxidarea indusă de ioni de cupru a lipoproteinei de joasă densitate (LDL) în lipoproteine de joasă densitate (ox-LDL) modificate oxidativ și poate reduce, de asemenea, expresia proteinei CD 36 pe suprafața THP. -1 macrofagele, împiedică celulele să primească ox-LDL, prevenind astfel apariția aterosclerozei.
Diabetul este o boală endocrină și metabolică care amenință grav sănătatea umană, iar incidența sa crește într-un ritm fără precedent. Studiile au arătat că kaempferolul are efectul de a acționa ca un agonist cu medicamentul hipoglicemiant rosiglitazona, dar reacțiile sale adverse sunt mult mai slabe decât rosiglitazona. Poate crește răspunsul celulelor 3T3-L1 la glucoză fără a afecta lipogeneza. Absorbția indică faptul că se așteaptă să devină o nouă generație de sensibilizator la insulină.
3.Posibilitatea tratarii bolilor afectatoare retinei
Unele cercetări au descoperit că efectul protector al kaempferolului asupra celulelor epiteliale pigmentare retiniene sub stres oxidativ, iar mecanismul molecular al efectului protector al kaempferolului a fost studiat prin calea apoptozei. Prin studiu, s-a descoperit că kaempferolul poate proteja retina umană ARPE-19 deteriorată de stresul oxidativ. Are un efect protector asupra celulelor epiteliale pigmentare, dar nu prezintă efecte toxice evidente asupra celulelor ARPE-19 normale. Are un efect protector mai puternic asupra deteriorării celulelor RPE și are o eficacitate ridicată. Poate deveni un tratament clinic puternic pentru AMD în viitor. Medicament eficient. Mai mult, poate fi combinat cu medicamentele existente pentru tratarea bolilor oculare (cum ar fi luteina, carotenul, antocianina, quercetina, polizaharidul de lup, polizaharida de astragalus etc.) pentru a trata și a preveni bolile legate de vârstă cauzate de deteriorarea celulelor RPE. Degenerescență maculară asociată, retinită pigmentară și corioretinopatie.
4. Efect protector asupra celulelor endoteliale în necroza capului femural indusă de hormoni
Unele cercetări au descoperit că kaempferolul poate proteja vasele de sânge de deteriorarea cauzată de stresul oxidativ și inflamație, poate reduce daunele cauzate de toxicitatea celulelor endoteliale cauzate de doxorubicină, poate îmbunătăți activitatea Dex în inhibarea osteogenezei, poate inhiba pierderea osoasă indusă de GC și poate exercita efecte anti-osteoporoză. . Prin urmare, kaempferolul nu numai că are ca efect creșterea formării osoase și inhibarea resorbției osoase, dar are și potențial de protecție vasculară și poate juca un rol important în tratamentul GIONFH.
Prepararea kaempferolului
Hidroliza pentru prepararea intermediarului de hidroxiacetofenonă
1.1) Puneți 30 g de dihidromyricetin cu un conținut de peste 98% în reactor, apoi adăugați 400 g de soluție de hidroxid de sodiu cu o fracțiune de masă de 15%, amestecați și amestecați uniform, încălziți și refluxați și efectuați reacția de hidroliză; monitor cu cromatografie lichidă de înaltă performanță la Punctul final de control al reacției a fost atunci când intermediarul hidroxiacetofenonă nu a mai crescut. După 2 ore, reacția a fost oprită. Se răcește temperatura la 30 de grade, se adaugă încet soluție de acid clorhidric 50% prin picurare în soluția de reacție, se ajustează pH-ul la aproximativ 6,2, se agită timp de 2 ore, se lasă să stea timp de 1 oră și se filtrează pentru a obține un solid vâscos galben deschis.
1.2) Se adaugă 150 g de etanol 95% la solidul vâscos galben deschis obținut în pasul 1.1), se încălzește și se refluxează timp de 1 oră, apoi se filtrează la cald pentru a obține un solid, apoi se adaugă 90 g de etanol 95% la solid, se încălzește și se refluxează din nou timp de 1 oră și se reduce la Lăsați să stea timp de 2 ore la temperatura camerei, apoi se filtrează și se usucă pentru a obține 17,8 g de solid galben deschis, și anume intermediarul hidroxiacetofenonă (2-hidroxi-1-(2, 4,6-trihidroxifenil)acetil).
Închiderea inelului catalitic pentru a prepara dihidrokaempferol brut
2.1) Se pun 17,8 g de intermediar hidroxiacetofenonă obținut prin reacția din etapa 1.2) în sticla de reacție, se adaugă 92 g de DMF și se agită până când intermediarul hidroxiacetofenonă este complet dizolvat.
2.2) Adăugați 3,55 g de prolină la soluție în pasul 2.1), ridicați temperatura la 65 de grade și mențineți temperatura constantă. Se dizolvă 13,9 g de p-hidroxibenzaldehidă în 20 g de DMF și se adaugă încet în picături în sticla de reacție și se finalizează picurarea în aproximativ 2 ore. După terminarea scurgerii, temperatura este ridicată la 70 de grade și menținută la cald și se efectuează o reacție catalitică în buclă închisă. Monitorizat prin cromatografie lichidă de înaltă performanță, punctul final de control al reacției este atunci când intermediarul dihidrokaempferol nu mai crește. Reacția se termină după aproximativ 7 ore.
2.3) Se coboară soluția obținută în etapa 2.2) la temperatura camerei, se adaugă 350 g de soluție de acid acetic glacial 5%, se agită timp de 2 ore și se precipită încet un solid. Se filtrează, se spală turta de filtru cu apă până la neutru și se usucă pentru a obține 27,6 g de dihidrokaempferol brut.
Prepararea kaempferolului prin oxidare
Puneți 27,6 g de dihidrokaempferol brut obținut la pasul 2.3) în sticla de reacție, adăugați 275 ml de etanol 65%, amestecați uniform, apoi adăugați 6 g de carbonat de potasiu anhidru, introduceți oxigen, apoi încălziți și refluxați pentru a efectua reacția de oxidare, mare. lichid de eficiență Monitorizat prin cromatografie de fază, punctul final de control al reacției a fost atunci când kaempferolul nu a mai crescut și reacția s-a încheiat după aproximativ 8 ore. Se coboară la temperatura camerei și se lasă peste noapte, se filtrează pentru a obține un solid galben, se adaugă 200 g de apă, se refluxează timp de 2 ore, se filtrează, se spală turta de filtrare cu apă și se usucă pentru a obține 22,3 g de kaempferol, conținut 98% (HPLC).
Dacă doriți să aflați mai multe, vă rugăm să contactațisales@sxytbio.com,Click aici pentru a ne contacta online
