Criptotanshinona

Ca o componentă reprezentativă a componentelor-solubile în grăsimi ale Danshen, un medicament de-activare și eliminare-sangelui, criptotanshinona a devenit treptat în centrul atenției datorită structurii sale chimice unice și proprietăților farmacocinetice. Studii recente au confirmat că are perspective bune în bolile cardiovasculare, anti-tumorale, antibacteriene și anti-inflamatorii, tulburări metabolice și boli neurodegenerative.
1. Efect antibacterian:Testele antibacteriene in vitro au demonstrat că componentele chimice separate de tanshinona totală au cea mai puternică activitate antibacteriană și un conținut ridicat, deci este principala componentă cu activitate antibacteriană din tanshinona totală. Criptotanshinona are un efect inhibitor semnificativ asupra Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus rezistent la meticilină-și Staphylococcus aureus -lactamaze-pozitiv. Cryptotanshinona distruge structura pereților celulari bacterieni și a membranelor celulare, rezultând o permeabilitate crescută a membranei celulare, care la rândul său provoacă scurgerea conținutului celular; în același timp, criptotanshinona are un anumit efect asupra sintezei proteinelor bacteriene, reducând cantitatea de proteine ​​​​din bacterii, afectând și împiedicând exprimarea proteinelor intracelulare și în cele din urmă ducând la pierderea funcțiilor fiziologice normale ale bacteriilor.
2. Protectie cardiovasculara:Are ca efect prevenirea și tratarea coagulării și restabilirea circulației sanguine.
3. Efect anti-alergic:Ghidate de urmărirea activității anti-alergice, tanshinona I, tanshinona II A, criptotanshinona și dihidrotanshinona I au fost izolate din Danshen și s-a constatat că au efectul de a interfera cu PLC 2 și fosforilarea tirozinei MAPK mediată de receptorul IgE-. Printre acestea, dihidrotanshinona I și criptotanshinona au activitate semnificativă, cu IC50 de 16 și, respectiv, 36μM. Acest rezultat arată că inelul dihidrofuran poate juca un rol important în activitatea sa.

1) Anti-inflamator și antioxidant
În macrofagele de șoarece induse de lipopolizaharide (LPS)-RAW 264.7, criptotanshinona poate inhiba producția de mediatori inflamatori și poate crește semnificativ rata de supraviețuire a șoarecilor sensibilizați cu D-galactozamină-. În plus, poate avea, de asemenea, un efect protector asupra răspunsului inflamator prin reducerea expresiei CD14 și TLR4 și inhibarea fosforilării TAK1 indusă de LPS-. În studiul efectului criptotanshinonei asupra răspunsului la proliferarea limfocitelor, s-a constatat că, atunci când este utilizat in vitro, are un efect de reglare- și funcție-dependentă de două-funcții asupra funcției imune a șobolanilor normali și are un anumit efect asupra funcției imune anormale a șobolanilor cu artrită de colagen. efect de îmbunătățire. IJi și colab. a raportat că activitatea antioxidantă a celor patru componente ale tanshinonei, de la slab la puternic, este tanshinona I, dihidrotanshinona, tanshinona IIA și CT.

2) Protejați leziunile hepatice și pulmonare
Criptotanshinona în D-galactoză/lipopolizaharidă-a indus insuficiență hepatică fulminantă. Rezultatele au arătat că poate inhiba activarea enzimei proteolitice aspartat, poate reduce apoptoza celulară și eliberarea citocromului C din mitocondrii, reducând astfel mortalitatea insuficienței hepatice și nivelurile de TNF și, de asemenea, poate inhiba semnificativ JNK și ERK în celule. fosforilarea p38 și TAK1. Se speculează că efectul hepatoprotector al criptotanshinonei poate fi legat de activitatea sa anti-apoptotică, reglarea în jos a MAPK-urilor și NF{-KB și inhibarea parțială a fosforilării TAK1.

3) Antibacterian
Criptotanshinona are efecte inhibitoare semnificative asupra Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus rezistent la meticilină-și Staphylococcus aureus B{-lactamaze-pozitive. Poate distruge peretele celular bacterian și structura membranei celulare, determinând o permeabilitate crescută a membranei celulare, ducând la scurgerea conținutului celular. Mai mult, are și un anumit impact asupra sintezei proteinelor bacteriene, care pot reduce proteinele din bacterii și pot împiedica exprimarea acestora, ducând în cele din urmă la pierderea funcțiilor fiziologice normale ale proteinelor.

4. Alte efecte farmacologice
Cipurile genetice au fost folosite pentru a studia efectul criptotanshinonei asupra expresiei genelor a celulelor granuloasei ovariene rezistente la insulină{0}}și au descoperit că poate îmbunătăți starea celulelor prin reglarea mai multor gene și căi de semnalizare. Când s-a studiat efectul criptotanshinonei asupra șobolanilor cu rezistență ovariană la insulină indusă de dexametazonă-, s-a constatat că in vivo poate reduce semnificativ rata ovulației; in vitro, poate reduce producția de testosteron și estrogen. Se speculează că criptotanshinona poate slăbi efectul inhibitor al dexametazonei asupra AKT2, inhibând astfel nivelurile de expresie ale CYP11 și CYP17.